Naltreksons  ir spēcīgs un ļoti specifisks opiātu antagonists (preparāts ar pretēju iedarbību).

Naltreksons ietekmē opiātu reflektorus, neļaujot heroīnam, metadonam, kodeīnam, dentoksīlam un citiem opiātiem iekļūt tajos. Pateicoties tam, organismā ievadītie opiāti neizsauc specifisko reakciju (eiforiju, acu zīlīšu sašaurināšanos u.c.). Tāpēc pacientam, kurš lieto ārsta izrakstīto naltreksonu, ievadot heroīnu vai citus opiātus, narkoloģiskais reibums nerodas. Parasti naltreksonu lieto pa 1 tab. (50 mg) 1 reizi dienā. Iespējamas arī citas lietošanas devas – pa 2 tab. katru otro dienu vai pa 3 tab. reizi trijās dienās.

Naltreksona lietošana šādās devās ir nekaitīga – tas pierādīts klīniskajos eksperimentos. Naltreksons nerada atkarību.